Benzobarbital and fluorbenzobarbital - hepatic monooxygenase system phenobarbital-like inducers
https://doi.org/10.20538/1682-0363-2011-5-78-81
Abstract
Benzobarbital and fluorbenzobarbital as monooxygenase system inductors increase the hepatic cytochrome P-450 level and the content of its isoenzymes 2B6, 2C9, 2Å1, accelerate aminopyrine, 7-ethoxyresorufine, 7-pentoxyresorufine, aniline and androstendione oxidation. Activity of benzobarbital and fluorbenzobarbital as inductors is to a large degree due to the action of their major metabolite — phenobarbital. Benzobarbital and fluorbenzobarbital unlike phenobarbital induce isoenzyme 3A4, responsible for androstendione 16b-OH-hydroxylation. PCN-type induction activity posses also native molecules of benzobarbital and fluorbenzobarbital.
About the Authors
T. P. Novozheyeva
НИИ психического здоровья СО РАМН
Russian Federation
Russian Federation
M. I. Smagina
Сибирский государственный медицинский университет
Russian Federation
Russian Federation
N. A. Cherevko
Сибирский государственный медицинский университет
Russian Federation
Russian Federation
S. N. Fateyeva
Сибирский государственный медицинский университет
Russian Federation
Russian Federation
References
1. Арчаков А.И., Лисица А.В., Петушкова Н.А. и др. Цитохромы Р-450, лекарственная болезнь и персонифицированная медицина//Клинич. медицина. 2008. Т. 86, ¹ 2. С. 4-8.
2. Венгеровский А.И. Первая кафедра фармакологии Сибири//Эксперим. и клинич. фармакология. 2008. Т. 71, ¹ 2. С. 60-64.
3. Кукес В., Сычев Д., Ших Е. Изучение биотрансформации лекарственных средств -путь к повышению эффективности и безопасности фармакотерапии//Врач. 2007. ¹ 1. С. 68-75.
4. Руководство по экспериментальному (доклиническому) изучению новых фармакологических средств/под ред. Р.У. Хабриева М.: Медицина, 2005. 832 с.
5. Саратиков А.С., Новожеева Т.П. Антиконвульсанты и монооксигеназная система//Журн. неврологии и психиатрии им. С.С. Корсакова. 1991. Т. 91, ¹ 6. С. 104-108.
6. Саратиков А.С., Новожеева Т.П. Индукторы монооксиге-назной системы печени и перспективы их клинического использования//Эксперим. и клинич. фармакология. 1993. Т. 56, ¹ 3. С. 69-71.
7. Саратиков А.С., Новожеева Т.П., Ахмеджанов Р.Р. Гало-нал -индуктор монооксигеназной системы фенобарбита-лового типа//Бюл. эксперим. биол. и мед. 2002. Т. 134, ¹ 9. С. 308-310.
8. Саратиков А.С., Новожеева Т.П., Бакибаев А.А., Ахмед-жанов Р.Р. Индукторы фенобарбиталового типа//Хим.-фарм. журн. 1995. Т. 29, ¹ 3. С. 3-13.
9. Саратиков А.С., Новожеева Т.П., Гришанова А.Ю. и др. Бензонал -индуктор монооксигеназной системы фено-барбиталового типа//Бюл. эксперим. биологии и медицины. 1991. Т. 111, ¹ 2. С. 163-165.
10. Филимонова А.А., Зиганшин А.У., Зиганшина Л.Е. Осо бенности метаболизма разных лекарственных средств с участием изоферментов цитохрома Р-450//Эксперим. и клинич. фармакология. 2007. Т. 70, ¹ 3. С. 69-77.
11. Хафизьянова Р.Х., Бурыкин И.М., Алеева Г.Н. Математическая статистика в экспериментальной фармакологии. Казань: Медицина, 2006. 374 с.
12. Danielson P. The cytochrome P450 superfamily: biochemistry, evolution and metabolism in humans//Curr. Drug Metab. 2002. V. 3, ¹ 6. P. 561-597.
13. Nelson D. The cytochrome P450//Human Genom. 2009. V. 4. ¹ 1. P. 59-65.
14. Yoshinari K., Sueyoshi Т., Moore R., Negishi M. Nuclear receptor CAR as a regulatory factor induction of CYP2B1 gene by phenobarbital in rat livers//Mol. Pharmacol. 2001. V. 59, ¹ 2. P. 278-284.
15. Zelko I., Negishi M. Phenobarbital-elicited activation of nuclear receptor CAR in induction of cytochrome P-450 genes//Biochem. Biophys. Res. Commun. 2000. V. 277, ¹ 1. P. 1-6.
Review
For citations:
Novozheyeva T.P., Smagina M.I., Cherevko N.A., Fateyeva S.N. Benzobarbital and fluorbenzobarbital - hepatic monooxygenase system phenobarbital-like inducers. Bulletin of Siberian Medicine. 2011;10(5):78-81. (In Russ.) https://doi.org/10.20538/1682-0363-2011-5-78-81
Views:
792
Email this article 