Направленный синтез и поиск фармацевтических субстанций гипогликемического действия в ряду производных 4-арил-2-гидрокси-4-оксо-2-бутеновых кислот
https://doi.org/10.20538/1682-0363-2011-5-86-90
Аннотация
Работа посвящена направленному синтезу и изучению гипогликемической активности N-гетериламидов 4-арил-2-гидрокси-4-оксо-2-бутеновых и 4-арил-3-бром-2,4-диоксобутановых кислот. Изучена гипогликемическая активность 28 соединений. Установлены некоторые закономерности влияния природы гетероциклического фрагмента и атома брома на эффективность полученных соединений. Выявлены два малотоксичных и высокоактивных вещества, сопоставимых по силе действия с препаратом сравнения.
Об авторах
Н. А. Пулина
Пермская государственная фармацевтическая академия
Россия
Россия
А. И. Краснова
Пермская государственная фармацевтическая академия
Россия
Россия
Ф. В. Собин
Пермская государственная фармацевтическая академия
Россия
Россия
Т. А. Юшкова
Пермская государственная фармацевтическая академия
Россия
Россия
В. В. Юшков
Пермская государственная фармацевтическая академия
Россия
Россия
Список литературы
1. Волчегорский И.А., Рассохина Л.М., Мирошниченко И.Ю. Антиоксиданты при экспериментальном сахарном диабете//Проблемы эндокринологии. 2008. Т. 54, ¹ 5. С. 43-50.
2. Гланц С. Медико-биологическая статистика. М.: Практика, 1999. 461 с.
3. Машковский М.Д. Лекарственные средства. 16-е изд., перераб., испр. и доп. М.: Новая волна: Издатель Уме-ренков, 2010. 1216 с.
4. Прозоровский В.Б., Прозоровская М.П., Демченко В.И. Экспресс-метод определения средней эффективной дозы и ее ошибки//Фармакология и токсикология. 1978. ¹ 4. С. 497-502.
5. Пулина Н.А., Залесов В.В., Юшков В.В. и др. Синтез и биологическая активность солей гетероциклических аминов и гетериламидов на основе 4-арил-2,4-диоксобутановых кислот//Вопросы биологии, медицины и фарм. химии. 2008. ¹ 2. С. 37-40.
6. Пулина Н.А., Мокин П.А., Юшков В.В. и др. Синтез и антимикробная активность комплексных соединений на основе N-гетериламидов 4-арил-2-гидрокси-4-оксо-2-бутеновых кислот//Хим.-фарм. журн. 2008. Т. 42, ¹ 7. С. 14-16.
7. Пулина Н.А., Юшкова Т.А., Краснова А.И. и др. Гипогли-кемическая активность производных ароилпировиноград-ных кислот//Фармация. 2009. ¹ 7. С. 36-38.
8. Руководство по экспериментальному (доклиническому) изучению новых фармакологических веществ 2-е изд., перераб. и доп./под общ. ред. Р.У. Хабриева. М.: Медицина, 2005.
9. Sechi M., Bacchi A., Carcelli M. et al. From ligand to complexes: inhibition of human immunodeficiency virus type 1 integrase by beta-diketo acid metal complexes//J. Med. Chem. 2006. ¹ 46. P. 4248-4260.
10. Steiner G. Implications of the global diabetic epidemic//Diabetes and Vascular Disease Research. 2006. V. 3, ¹ 1. P. 2-5.
11. Wai J.S., Egbertson M.S., Payne L.S. et al. 4-Aryl-2,4-dioxobutanoic acid inhibitors of HIV-1 integrase and viral replication in cells//J. Med. Chem. 2000. V. 43, ¹ 26. Р. 4923-4926
Рецензия
Для цитирования:
Пулина Н.А., Краснова А.И., Собин Ф.В., Юшкова Т.А., Юшков В.В. Направленный синтез и поиск фармацевтических субстанций гипогликемического действия в ряду производных 4-арил-2-гидрокси-4-оксо-2-бутеновых кислот. Бюллетень сибирской медицины. 2011;10(5):86-90. https://doi.org/10.20538/1682-0363-2011-5-86-90
For citation:
Pulina N.A., Krasnova A.I., Sobin F.V., Yushkova T.A., Yushkov V.V. Directed synthesis and search of pharmaceutical substances with hypoglycemic activity in the series of 4-aryl-2-hydroxy-4-oxo-2-butenoic acids. Bulletin of Siberian Medicine. 2011;10(5):86-90. (In Russ.) https://doi.org/10.20538/1682-0363-2011-5-86-90
Просмотров:
510
Послать статью по эл. почте 