Directed synthesis and search of pharmaceutical substances with hypoglycemic activity in the series of 4-aryl-2-hydroxy-4-oxo-2-butenoic acids
https://doi.org/10.20538/1682-0363-2011-5-86-90
Abstract
The paper deals with directed synthesis and study of hypoglycemic activity of N-heterylamides of 4-aryl-2-hydroxy-4-oxo-2- butenoic and 4-aryl-3-bromo-2, 4-dioxobutanoic acids. Hypoglycemic activity of 28 compounds was under research. Some regularities of the influence of the heterocyclic moiety structure and the bromine atom on the activity of the compounds were obtained. Two low-toxic and highly active substances comparable in potency with the reference drug were identified.
About the Authors
N. A. Pulina
Пермская государственная фармацевтическая академия
Russian Federation
Russian Federation
A. I. Krasnova
Пермская государственная фармацевтическая академия
Russian Federation
Russian Federation
F. V. Sobin
Пермская государственная фармацевтическая академия
Russian Federation
Russian Federation
T. A. Yushkova
Пермская государственная фармацевтическая академия
Russian Federation
Russian Federation
V. V. Yushkov
Пермская государственная фармацевтическая академия
Russian Federation
Russian Federation
References
1. Волчегорский И.А., Рассохина Л.М., Мирошниченко И.Ю. Антиоксиданты при экспериментальном сахарном диабете//Проблемы эндокринологии. 2008. Т. 54, ¹ 5. С. 43-50.
2. Гланц С. Медико-биологическая статистика. М.: Практика, 1999. 461 с.
3. Машковский М.Д. Лекарственные средства. 16-е изд., перераб., испр. и доп. М.: Новая волна: Издатель Уме-ренков, 2010. 1216 с.
4. Прозоровский В.Б., Прозоровская М.П., Демченко В.И. Экспресс-метод определения средней эффективной дозы и ее ошибки//Фармакология и токсикология. 1978. ¹ 4. С. 497-502.
5. Пулина Н.А., Залесов В.В., Юшков В.В. и др. Синтез и биологическая активность солей гетероциклических аминов и гетериламидов на основе 4-арил-2,4-диоксобутановых кислот//Вопросы биологии, медицины и фарм. химии. 2008. ¹ 2. С. 37-40.
6. Пулина Н.А., Мокин П.А., Юшков В.В. и др. Синтез и антимикробная активность комплексных соединений на основе N-гетериламидов 4-арил-2-гидрокси-4-оксо-2-бутеновых кислот//Хим.-фарм. журн. 2008. Т. 42, ¹ 7. С. 14-16.
7. Пулина Н.А., Юшкова Т.А., Краснова А.И. и др. Гипогли-кемическая активность производных ароилпировиноград-ных кислот//Фармация. 2009. ¹ 7. С. 36-38.
8. Руководство по экспериментальному (доклиническому) изучению новых фармакологических веществ 2-е изд., перераб. и доп./под общ. ред. Р.У. Хабриева. М.: Медицина, 2005.
9. Sechi M., Bacchi A., Carcelli M. et al. From ligand to complexes: inhibition of human immunodeficiency virus type 1 integrase by beta-diketo acid metal complexes//J. Med. Chem. 2006. ¹ 46. P. 4248-4260.
10. Steiner G. Implications of the global diabetic epidemic//Diabetes and Vascular Disease Research. 2006. V. 3, ¹ 1. P. 2-5.
11. Wai J.S., Egbertson M.S., Payne L.S. et al. 4-Aryl-2,4-dioxobutanoic acid inhibitors of HIV-1 integrase and viral replication in cells//J. Med. Chem. 2000. V. 43, ¹ 26. Р. 4923-4926
Review
For citations:
Pulina N.A., Krasnova A.I., Sobin F.V., Yushkova T.A., Yushkov V.V. Directed synthesis and search of pharmaceutical substances with hypoglycemic activity in the series of 4-aryl-2-hydroxy-4-oxo-2-butenoic acids. Bulletin of Siberian Medicine. 2011;10(5):86-90. (In Russ.) https://doi.org/10.20538/1682-0363-2011-5-86-90
Views:
511
Email this article 